今天要介绍的ZERBAXA为第五代头孢。
五代头孢详情
头孢菌素是临床中广泛使用的抗生素，目前按照抗菌谱、开发顺序、对β-内酰胺酶的稳定性和对肾脏毒性大小的不同划分五代。
图注：五代头孢菌素抗菌谱图
图注：五代头孢代表药物
五代头孢对β内酰胺酶的稳定性如下图所示，第五代(很稳定)=第四代(很稳定)第三代(高度稳定)第二代(较稳定)第一代(不稳定)
图注：五代头孢稳定性图（图来自药圈）
对于肾毒性，第五代(无)=第四代(无)＜第三代(基本无)＜第二代(较小)＜第一代(大)。
图注：五代头孢肾毒性图（图来自药圈）
ZERBAXA
商品名：ZERBAXA
通用名：ceftolozane（头孢洛扎）/tazobactam（他唑巴坦）
厂家：默沙东
规格：1.5g、1g、0.5g
美国获批：年12月
适应症：复杂性腹腔内感染（cIAI，年12月获批）、复杂性尿路感染（cUTI，年12月获批）、医院获得性细菌性肺炎及呼吸机相关性细菌性肺炎（HABP/VABP，年6月获批）
图注：默沙东原研版ZERBAXA
用法用量
对于肌酐清除率CrCl大于50mL/min的肾功能正常患者，推荐剂量如下图所示。
图注：推荐剂量
对于肾功能有损伤的患者，按照肌酐清除率不同，剂量调整如下图所示。
图注：调整剂量
临床试验
01
复杂性腹腔内感染cIAI在一项国际性、双盲的临床试验中，为了对比ZERBAXA1.5g组（ceftolozane1g/tazobactam0.5g+甲硝唑mg，静脉注射，每8小时一次）VS美罗培南组（1g，静脉注射，每8小时一次）的效果，招募位cIAI患者，治疗4-14天。
复杂的腹腔内感染包括阑尾炎，胆囊炎，憩室炎，胃/十二指肠穿孔，肠穿孔，以及腹腔内脓肿和腹膜炎的其他原因。
试验的主要终点为临床反应，定义为首次试验给药的24~32天后进行治愈测试(TOC)时、指标感染症状完全缓解或显著改善。主要疗效分析人群为微生物治疗意向(MITT)人群。次要疗效终点是微生物学可评估(ME)人群的临床反应。MITT有人，中位年龄52岁，57.8%男性。最常见的诊断是阑尾穿孔或阑尾周围脓肿，47％的患者发生。34.2％的患者存在基线弥漫性腹膜炎。
试验结果显示，ZERBAXA组（ceftolozane1g/tazobactam0.5g+甲硝唑mg）有不逊色于美罗培南组的治愈率，两组在MITT人群中的临床治愈率为83%VS87.3%，在ME人群中的临床治愈率为94.2%VS94.7%。
图注：两组临床治愈率图表
MITT人群中各细分病原体的临床治愈率如下所示，有氧革兰氏阴性菌中大肠杆菌、肺炎克雷伯氏菌、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、克雷伯氏菌、变形杆菌奇异变形杆菌的临床治愈率分别为84.7%VS88.1%、75.6%VS77.1%、79%VS88.2%、80.8%VS96%、87.5%VS96%、91.7%VS90%，有氧革兰氏阳性菌中咽峡炎链球菌、星群链球菌、唾液链球菌的临床治愈率分别为72.2%VS88.9%、75%VS80%、81.8%VS81.8%，厌氧革兰氏阴性菌中脆弱拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌的临床治愈率分别为89.4%VS92.2%、84.4%VS95.7%、84%VS87%、80%VS92.3%。
图注：细分病原体临床治愈率
不良反应
在复杂性腹腔内感染cIAI临床试验中，ZERBAXA的不良反应主要有恶心（7.9%）、腹泻（6.2%）、发热（5.6%）、失眠（3.5%）、呕吐（3.3%）、低钾血症（3.3%）、头痛（2.5%）、便秘（1.9%）、血小板增多（1.9%）、焦虑（1.9%）、低血压（1.7%）、皮疹（1.7%）、ALT升高（1.5%）、贫血（1.5%）等。
end
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